Aminosalicyláty

Aminosalicyláty aneb preparáty 5-ASA jsou základní možností terapie lehké a středně těžké exacerbace ulcerózní kolitidy a udržení choroby v remisi. Účinnost u Crohnovy choroby je přinejmenším sporná.

Sulfasalazin

Sulfasalazin je chemická sloučenina sulfapyridin vázaná na 5-ASA. V tlustém střevě je vazba mezi sloučeninami přerušena působením bakterií. Sulfapyridin je vstřebán, v játrech acetylován a vyloučen ledvinami. 5-ASA je vstřebána jen v malé dávce, většina zůstává ve střevě, kde také působí. Působení sulfasalazinu je komplexní – působí antioxidačně, tlumí reakce modulované cyklooxygenázou, lipoxygenázou a inhibují faktory aktivující destičky.

Nejčastějšími nežádoucími reakcemi jsou alergie a intolerance preparátu. Intolerance většinou závisí na dávce, alergie nikoliv. Z významnějších nežádoucích účinků byly popisovány defekty spermií a malabsorpce folátu.

Mesalazin

5-ASA je narozdíl od sulfasalazinu po per os přijetí rychle absorbován v proximální části trávicí trubice. Účinku v kolon může být dosaženo jinou formou podání (čípky, klyzmata), nebo použitím nosiče, který zabrání absorpci v proximálním GIT.

Většina pacientů netolerujících sulfasalazin toleruje 5-ASA preparát, nicméně byly popisována zkřížené reakce přecitlivělosti. Jako vzácná komplikace 5-ASA se popisuje intersticiální nefritida.

Aminosalicyláty jsou využitelné v terapii lehké a středně těžké ulcerózní kolitidy a k udržení remise. U per os forem byl pozorován podobný účinek v dávce 1,5-4,8 gramů denně, zatímco u topicky podávaných forem nemá smysl zvyšovat dávku nad 1 gram denně.

U těžké ulcerózní kolitidy není izolovaná terapie 5-ASA účinná, a kvůli možnému zhoršení kolitidy a intoleranci se doporučuje podávat 5-ASA až po stabilizaci stavu, kterou se snažíme navodit kortikoterapií. Ve chvíli obnovení střevní činnosti a při toleranci normální per os stravy je možné 5-ASA nasadit zpět do medikace.

Z hlediska udržení remise není přesně stanovena dávka 5-ASA, ale obecně se podává cca 1,2 gramu denně. Dlouhodobé užívání 5-ASA je výhodné i pro chemoprotektivní účinek.

U Crohnovy choroby je účinek 5-ASA více kontroverzní, záleží na lokalizaci choroby. Sulfasalazin je u proximálních forem neúčinný, efekt byl pozorován pouze při postižení kolon. Formy 5-ASA s uvolňováním v proximálních částech GIT jistý efekt mají, ale je v porovnání s placebem sporný. Podobně sporný je efekt 5-ASA na udržení remise Crohnovy nemoci.